二甲雙胍

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二甲雙胍
Metformin.svg
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系統(IUPAC)命名名稱
N,N-Dimethylimidodicarbonimidic diamide
臨床數據
讀音 /mɛtˈfɔːrmn/, met-FAWR-min
商品名 Glucophage, other
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a696005
醫療法規
妊娠分級
  • AU: C
  • US: B (非人類研究中表明無風險)
給藥途徑 口服
合法狀態
合法狀態
藥代動力學數據
生物利用度 50–60%[1][2]
蛋白結合度 很小[1]
代謝 不經過肝臟[1]
生物半衰期 4-8.7小時[1]
排泄 尿液(90%)[1]
識別信息
CAS註冊號657-24-9 ✓
ATC代碼 A10BA02
PubChem CID 4091
IUPHAR/BPS英語IUPHAR/BPS 4779
DrugBank DB00331
ChemSpider 3949 ✓
UNII 9100L32L2N ✓
hydrochloride: 786Z46389E
KEGG D04966 ✓
ChEBI CHEBI:6801 ✓
ChEMBL英語ChEMBL CHEMBL1431 ✓
化學信息
化學式 C4H11N5
摩爾質量 129.16364 g/mol

二甲雙guā(英語:Metformin[註 1],常見商品名格華止庫魯化Glucophage),為治療2型糖尿病一線藥物[3][4],特別是針對超重的患者[5]。本品也可用於治療多囊卵巢綜合症[3],少數研究顯示也能用於預防糖尿病患者包含如心血管疾病癌症的併發症[6][7]。本品屬於口服藥物[3],且用藥不會造成體重增加[7]

二甲雙胍在人體通常沒有顯著副作用[8]。常見副作用包含腹瀉惡心,以及腹痛[3],造成低血糖的機會不大[3]。但值得關注的是,不當用藥可能會導致乳酸中毒英語Lactic acidosis,嚴重者甚至會死亡[9]。肝病、腎功能衰竭者不宜服用本品[3],妊娠期間用藥目前沒有已知影響,但妊娠糖尿病一般建議以胰島素進行治療[3][10]。本品屬於雙胍類藥物[3],藉由降低肝臟糖質新生及提升胰島素敏感度來達到治療的效果[3]

二甲雙胍最早於1922年發現[11],但直到1950年代,法國內科醫師讓·斯特恩(Jean Sterne)開啟了二甲雙胍人類應用的臨床研究[11]。1957年,本品開始在法國用於藥用,並於1995年開始於美國使用[3][12]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[13]。目前相信口服給藥是最有效的給藥途徑[11],本品屬於通用名藥物[3]。2014年本品於已開發國家的批發價為0.21至5.55美金之間[14]。在美國,一個月療程的藥物花費約於 5 至 25 美金之間[3]

標準的500mg二甲雙胍片,售賣於英國

藥理[編輯]

作用於肝臟,減少糖異生(即葡萄糖的生產)與減輕胰島素抵抗。[15]

優勢[編輯]

  • 不會增加體重
  • 與其他藥品相比不易造成低血糖
  • 減少三酸甘油酯
  • 對低密度脂蛋白有很好的效果
  • 對血壓無影響
  • 價格低廉

缺點[編輯]

  • 患中到重度腎臟疾病或心臟病者忌用,因為可能由於酗酒導致乳酸酸中毒
  • 腸胃道症狀,包括噁心、腹瀉、腹痛
  • 維生素B12缺乏
  • 金屬味覺

抗衰老研究[編輯]

對二甲雙胍在人類身上是否有抗衰老效果的臨床實驗預計於2016年冬在美國開始進行。[16]

註解[編輯]

  1. ^ 「胍」,拼音guā注音ㄍㄨㄚ,音同「瓜」

參考文獻[編輯]

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 Dunn CJ, Peters DH. Metformin. A review of its pharmacological properties and therapeutic use in non-insulin-dependent diabetes mellitus. Drugs. May 1995, 49 (5): 721–49. PMID 7601013. doi:10.2165/00003495-199549050-00007. 
  2. ^ Hundal RS, Inzucchi SE. Metformin: new understandings, new uses. Drugs. 2003, 63 (18): 1879–94. PMID 12930161. doi:10.2165/00003495-200363180-00001. 
  3. ^ 3.00 3.01 3.02 3.03 3.04 3.05 3.06 3.07 3.08 3.09 3.10 3.11 Metformin Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [Jan 2016]. 
  4. ^ Maruthur, NM; Tseng, E; Hutfless, S; Wilson, LM; Suarez-Cuervo, C; Berger, Z; Chu, Y; Iyoha, E; Segal, JB; Bolen, S. Diabetes Medications as Monotherapy or Metformin-Based Combination Therapy for Type 2 Diabetes: A Systematic Review and Meta-analysis.. Annals of Internal Medicine. 19 April 2016. PMID 27088241. doi:10.7326/M15-2650. 
  5. ^ Clinical Obesity. 2nd. Oxford: John Wiley & Sons. 2008: 262. ISBN 9781405143660. 
  6. ^ Malek, M; Aghili, R; Emami, Z; Khamseh, ME. Risk of Cancer in Diabetes: The Effect of Metformin. (PDF). ISRN Endocrinology. 2013, 2013: 636927. PMC 3800579. PMID 24224094. doi:10.1155/2013/636927. 
  7. ^ 7.0 7.1 Type 2 diabetes and metformin. First choice for monotherapy: weak evidence of efficacy but well-known and acceptable adverse effects.. Prescrire international. November 2014, 23 (154): 269–72. PMID 25954799. 
  8. ^ Triggle, CR; Ding, H. Metformin is not just an antihyperglycaemic drug but also has protective effects on the vascular endothelium.. Acta physiologica (Oxford, England). 17 December 2015. PMID 26680745. doi:10.1111/apha.12644. 
  9. ^ Lipska KJ, Bailey CJ, Inzucchi SE. Use of metformin in the setting of mild-to-moderate renal insufficiency. Diabetes Care. June 2011, 34 (6): 1431–7. PMC 3114336. PMID 21617112. doi:10.2337/dc10-2361. 
  10. ^ Lautatzis, ME; Goulis, DG; Vrontakis, M. Efficacy and safety of metformin during pregnancy in women with gestational diabetes mellitus or polycystic ovary syndrome: a systematic review.. Metabolism: clinical and experimental. November 2013, 62 (11): 1522–34. PMID 23886298. doi:10.1016/j.metabol.2013.06.006. 
  11. ^ 11.0 11.1 11.2 Fischer, Janos. Analogue-based Drug Discovery II. John Wiley & Sons. 2010: 47–49. ISBN 9783527632121. 
  12. ^ McKee, Mitchell Bebel Stargrove, Jonathan Treasure, Dwight L. Herb, nutrient, and drug interactions : clinical implications and therapeutic strategies. St. Louis, Mo.: Mosby/Elsevier. 2008: 217. ISBN 9780323029643. 
  13. ^ WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. 
  14. ^ Metformin. [11 January 2016]. [永久失效連結]
  15. ^ How does this medication work?. OnlineClinic. [2015-01-30]. 
  16. ^ 世界首例抗衰老藥將臨床試驗 或讓人活到120歲. 中新網. 2015-12-02. 

延伸閲讀[編輯]

外部連結[編輯]

  • Metformin. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.