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醫令碼 20090 健保碼 BC21914100
商品名 COzaar(單方) F.C 50MG 藥品許可證 衛署藥輸字第021914號
中文名 可悅您錠 健保局藥理類別 240800 降血壓藥
學名 Losartan 外觀描述
外觀圖示
類別 PHR 劑量 TAB
抗生素 管制藥
仿單 COZAAR-說明書
用藥指導單張
ATC7藥理類別 C09CA01 losartan
孕婦用藥分級 C 級:
在對照的動物研究試驗中顯示該藥學物對胚胎有不良反應(致畸胎性或殺胚胎性或其他),但未進行人體懷孕婦女研究;或者尚無對照的人體懷孕婦女或動物研究試驗。只有在可能的利益大於潛在的危險,才可使用此藥物。

結構式

[2-butyl-5-chloro-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]- 3H-imidazol-4-yl]methanol

UpToDate UpToDate 連結
藥理作用
1. Losartan為非肽(nonpeptide)imidazole衍生物,主要是阻斷在血管及組織中血管加壓素II中AT-1接受器(typel angiotensin II receptor);在高血壓疾病發生中血管加壓素II(Angiotensin)扮演血管收縮(vasoconstriction)引起血壓上升和醛醇固酮(aldosterone)釋出重要角色。目前,血管加壓素轉化酶(Angiotensin converting enzyme;ACE)抑制劑廣泛用來治療高血壓,主要是阻斷由angiotensin I轉變angiotensin II,但是angiotensin II同樣地會由其他酵素催化形成,並不能完全由血管加壓素轉化酶抑制劑也會阻斷緩激肽(bradykinin)引起prostaglandin代謝改變;因此血管加壓素II接受器的拮抗劑(Angiotensin II receptor antogonist)在和一些選擇性的血管加壓素轉化酶(ACE)抑制劑比較,前者較能完全地抑制腎素─血管加壓素系統(renin angiotensin system)。
2. 婦女用藥安全等級-D:在妊娠第二及第三期使用
適應症

高血壓。

 

用法用量
投與Losartan治療高血壓患者,初劑量為每天50mg,患者若併用利尿劑或肝功能異常者,劑量應減為25mg。多數患者可能需要投與每天50~100mg的劑量,假若高血壓患者投與上述劑量尚不能有效控制血壓,另外給予患者12.5mg hydrochlorothiazide的利尿劑,能幫助血壓的有效控制。
藥動力學
本品能快速由胃腸道吸收,並在1小時內能達血中最高濃度;本品主要經由肝臟的cytochrome P450酵素代謝,大部分由膽汁排出,一部分由尿液排出,其Half-life在1.5~2.5小時,主要的活性代謝物的Half-life約在6~9小時。
副作用
1.在臨床試驗中,患者給予本品在和安慰劑組患者比較,前者除了有低程度的暈眩(diezziness)外,給予本品患者並沒有明顯的副作用發生;2.本品也可以投與高危險性患者,幫助減低腎動脈狹窄的危險;眾所皆知,對高血壓患者投與血管加壓素轉化酶抑制劑(ACEI)最大的副作用是咳嗽,但是投予本品並沒有這樣困擾,可能是因為Losartan能夠專一性的和receptor結合,避免影響kinin和prostaglandin系統之故。
交互作用

臨床試驗數據顯示,相較於使用單一作用於RAAS之藥品,合併使用ACEIsARBs或含aliskiren成分藥品來雙重阻斷RAAS,不良反應【例如:低血壓、高鉀血症及腎功能下降(包括急性腎衰竭)】之發生率較高。

禁忌
對本品過敏者。

合併使用本品及含aliskiren成分藥品於糖尿病患或腎功能不全患者 (GFR < 60 ml/min/1.73 m2)

注意事項
1.血管水腫(angioedema)會發生在投與血管加壓素轉化酶抑制劑(ACEI)患者,但是沒有報告投與本品也會發生此副作用,除了有時會增加患者血清中氨基轉移酵素活性(serum aminotransferase activity)外,並沒有造成患者其他血清檢查值的不正常。 2.投與本品患者可能發生血清中鉀離子提高的副作用,但是沒有很嚴重高血鉀現象到必須停藥的報告出來。 3.本品不能投與妊振婦女,因為可能會影響妊振婦女體內腎素─血管加壓素系統(renin-angiotensin system)因而造成胎兒或新生兒的死亡或傷害。(本品的孕婦用藥安全等級在懷孕第一期屬C級,在懷孕第二期及第三期屬D級)。
警語

雙重阻斷腎素-血管昇壓素-醛固酮系統(renin-angiotensin-aldosterone system, RAAS):有證據顯示,合併使用ACEIsARBs或含aliskiren成分藥品會增加低血壓、高鉀血症及腎功能下降(包括急性腎衰竭)之風險,故不建議合併使用ACEIsARBs或含aliskiren成分藥品來雙重阻斷RAAS,若確有必要使用雙重阻斷治療,應密切監測患者之腎功能、電解質及血壓。ACEIsARBs不應合併使用於糖尿病腎病變患者。

藥品保存方式
藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所;如發生變質或過期,不可再食用。

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