Nifurtimox

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Nifurtimox
Nombre (IUPAC) sistemático
(RS)-N-(3-metil-1,1-dioxo-1,4-tiazinan-4-il)-
1-(5-nitro-2-furil)metanimina
Identificadores
Número CAS 23256-30-6
Código ATC P01CC01
PubChem 6842999
Datos químicos
Fórmula C10H13O5S1
Peso mol. 287,293
Farmacocinética
Biodisponibilidad baja
Metabolismo hepático
Excreción Renal baja
Datos clínicos
Vías de adm. Oral
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Nifurtimox es un 5-nitrofurano[1]​ comercialmente distribuido como Lampit(R) por Bayer y se emplea en el tratamientos de las tripanosomiasis incluyendo enfermedad de Chagas y la enfermedad del sueño.[2]​ Se administra por vía oral y parenteral. El término MeSH de este medicamento es 23256.[3]​

Actúa por la formación de radicales libres y/o metabolitos electrofílicos. El grupo nitro se reduce a un grupo amino por la acción de una aminoreductasa.[4]​

Farmacocinética[editar]

Farmacocinéticamente, el nifutrimox se absorbe bien después de la administración oral y se elimina con una vida media plasmática de 3 horas. Se administra a dosis de 8 a 10 mg/Kg/día fraccionados en 3 o 4 dosis por vía oral durante 3 a 4 meses en el tratamiento de la enfermedad de Chagas.[1]​[2]​

Usos clínicos[editar]

El nifurtimox disminuye la gravedad de la enfermedad aguda y suele eliminar los parásitos detectables, pero a menudo es ineficaz para evitar el avance de los síndromes digestivos y cardíacos que se asocian a la infección por Trypanosoma cruzi. La eficacia puede variar en distintas regiones de Sudamérica, posiblemente a causa de la resistencia al fármaco en algunas zonas. El nifurtimox parece no ser eficaz en el tratamiento de la enfermedad de Chagas crónica.[1]​ Presenta cierta acción en Leishmaniosis Tegumentaria Americana.

Efectos adversos[editar]

Entre los efectos adversos se encuentran:[1]​[2]​

Estos efectos por lo general son reversibles pero que a menudo dan lugar a un cese en el tratamiento antes de que termine el ciclo.[1]​

Véase también[editar]

Referencias[editar]

  1. ↑ a b c d e Philip J. Rosenthal (2009) [Primera edición: 1982]. «Capítulo 52: Fármacos antiprotozoarios». Escrito en Estados Unidos. En Bertram G Katzung; Susan B Masters; Anthony J Trevor, eds. Farmacología básica y clínica. Lange médical book (11a edición edición). México: McGraw-Hill-Lange. pp. 899-921. ISBN 978-607-15-0336-7. OCLC 699461359. 
  2. ↑ a b c Kumate, Jesús; Gutiérrez, Gonzalo; Muñoz, Onofre; Santos, Ignacio; Solórzano Fontino; Miranda Guadalupe (2008). «Capítulo 71: Tripanosomiasis americana (Enfermedad de Chagas)». Infectología Clínica Kumate-Gutiérrez (17a edición). México: Méndez Editores (publicado el 2009). pp. 745-750. ISBN 968-5328-77-3. OCLC 728653050. 
  3. ↑ MeSH
  4. ↑ Maya JD Repetto, Y., Agosin, M., Ojeda, J.M., Tellez, R., Gaule, C. and Morello, A., 1997. Effects of Nifurtimox and Benznidazole upon glutathione and trypanothione in epimastigote, trypomastigote and amastigote forms of Trypanosoma cruzi. Mol. Biochem. Parasitol. 86: 101–106.

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