伐昔洛韦
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伐昔洛韦
- 中文名
- 伐昔洛韦
- 外文名
- Valacyclovir
- 外 观
- 白色至灰白色结晶粉末
- 药物分类
- 抗病毒药物
中文名称：伐昔洛韦
中文别名：万乃洛韦
英文名称：Valacyclovir
英文别名：L-Valine 2-(guanin-9-ylmethoxy)ethyl ester
CAS号：124832-26-4
分子量：324.33600
精确质量：324.15500
PSA：151.14000
LogP：0.48390
外观与性状：白色至灰白色结晶粉末
密度：1.55 g/cm3
闪点：309.7ºC
海关编码：3002909099 [1]
本品为阿昔洛韦的前体药物，即阿昔洛韦与缬氨酸形成酯的盐酸盐。其口服吸收后能迅速完全地转化为阿昔洛韦，在病毒感染细胞内，被脱氧苷激酶活化，进一步磷酸化为三磷酸脂，通过抑制DNA聚合酶，并在DNA聚合酶作用下，与增长的DNA链结合，终止病毒的复制，从而达到抗病毒作用。本品抗病毒谱广，对带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒、EB病毒以及巨细胞病毒等有较强的抑制作用，疗效显著。
药动学
本药水溶性好，口服吸收后在肝内迅速被水解酶水解成阿昔洛韦，血浆中测不出伐昔洛韦，但阿昔洛韦的血浆浓度很高，可与静脉注射阿昔洛韦相比，且比口服阿昔洛韦要高3～5倍。本药生物利用度为65%，显著高于阿昔洛韦，进餐后服用不影响其生物利用度。本药和血浆蛋白结合率为13.5%～17.9%，可由乳汁分泌。本药的分解代谢在肝及肠壁内进行。由于快速分解为阿昔洛韦，本药的半衰期小于30min，而阿昔洛韦的半衰期在正常肾功能时约3h。广泛分布于全身14个组织，可达小肠、肝、肾等组织，尤以淋巴结、皮肤中的浓度为最高，在脑组织浓度最低。24h后可以从所有组织中清除，48h后全部剂量从尿和粪便中排除。代谢物主要从尿液中排除。其中阿昔洛韦占46%～59%，8-羟基阿昔洛韦占25%～30%。在口服和静脉注射相同的前体药后，未代谢的前体药分别占0.5%和6%，说明该药更适合于口服给药。血药浓度接近于静脉滴注ACV，对肾脏的毒性作用亦较轻，可更快地缩短带状疱疹后遗神经痛的时间。
药物相互作用
1.与西咪替丁合用，可增加本药中毒的危险性，肾功能不全时尤易发生。2.与丙磺舒合用，可增加本药中毒的危险性，肾功能不全时尤易发生。
剂型与规格
片剂：100mg，125mg，200mg，300mg，500mg。
适用于病毒性感染的疾病，如单纯疱疹、水痘、带状疱疹、初发及复发的生殖器疱疹、肝炎、病毒性脑膜炎等，并可用于防止免疫损伤及免疫抑制治疗的患者如获得性免疫缺陷综合征(AIDS)、器官移植患者的病毒感染。本品在医生的指导下，可用于阿昔洛韦的所有的适应证(如乙型病毒性肝炎、全身带状疱疹等)原发性生殖器疱疹，带状疱疹。
1.对本药和阿昔洛韦过敏者。2.孕妇。3.2岁以下儿童禁用。
1.慎用：(1)肾功能不全；(2)哺乳期妇女；(3)对免疫缺陷者不推荐用。2.交叉过敏：对其他鸟嘌呤类抗病毒药(如阿昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦)过敏者也可对本药过敏。3.药物对妊娠的影响：本药对动物无致畸性，但疾病控制和预防中心不推荐孕妇服用本药来治疗生殖器单纯疱疹感染和其他性传播疾病。
本品不良反应发生率与阿昔洛韦相似，常见有头痛、恶心、腹泻、腹痛、乏力等反应，但并不引起血常规、肝肾功能改变。国内报道，由于本品用药量小，不良反应发生率低于后者，两药不良反应发生率分别为3.47%和6.32%。应用本品可见有ALT、AST升高，皮疹、荨麻疹，偶见肾功能损害，已有报道某些免疫功能严重受损的患者在使用高剂量的本品后可发生血栓形成血小板减少性紫癜。在生殖器疱疹初发(n=323)或复发(n=1618)患者口服本品每次0.5～1g，每天2次，连续5～10天，常见的不良反应是头痛、恶心和腹泻，2%以上的患者产生的不良反应具有轻度和发生率不高的特点，口服本品与安慰剂(n=259)的不良反应发生率没有显著的差异。1.消化系统：少数有轻度胃肠道症状，如胃部不适、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等。2.神经/精神系统：头痛、乏力、眩晕。3.血液系统：可引起贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血栓性血小板减少性紫癜。4.泌尿系统：可引起肾功能障碍。5.心血管系统：心律失常、心动过速、血管扩张。6.其他：皮肤瘙痒、关节痛、肌痛、畏光、眼痛。
口服：1.带状疱疹：每次0.3g，每天2次，连续10天，总用量6g(最小用量1.8g，疗程3天)。2.单纯疱疹：每次0.3g，每天2次，连续7天，总用量4.2g(最小用量1.8g，疗程3天)。3.生殖器疱疹：每次0.3g，每天2次，连续5～10天。4.尖锐湿疣：每次0.3g，每天2次，连续9～27天 [2]。
