- 药品名称
- 胃复安
- 外文名
- Metoclopramide
- 别 名
- 灭吐灵;天吐宁
- 是否处方药
- 是
- 主要适用症
- 对于胃胀气性消化不良、食欲不振、嗳气
- 主要用药禁忌
- 对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者禁用
- 剂 型
- 片剂
- 运动员慎用
- 否
- 用法用量
- 成人：每次5～10mg（1～2片），每日3次
- 不良反应
- 可有倦怠、嗜睡、头晕等
- 通用名
- 甲氧氯普胺
- 功 能
- 止吐
- 物理性质
- 白色结晶性粉末，遇光变成黄色
- 规 格
- 片剂：每片5mg，注射液每支1ml
中文名称：甲氧氯普胺
分子式：C14H24Cl3N3O2
甲氧氯普胺结构式分子量：372.71800
精确质量：371.09300
PSA：71.08000
LogP：4.76240
密度：1.162g/cm3
沸点：418.7ºC at 760mmHg
闪点：207ºC
熔点
（2）取本品15mg，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释至50ml，摇匀，取2ml，加0.1mol/L盐酸溶液稀释至50ml，摇匀，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录ⅣA）测定，在308nm的波长处有最大吸收，在290nm的波长处有最小吸收。
酸性溶液的澄清度
取本品0.20g，加盐酸溶液（9→100）1.5ml使溶解，加水至20ml，溶液应澄清。
取本品25mg，置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液2ml使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录ⅤD）测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.02mol/L磷酸溶液（用三乙胺调节pH值至4.0）－乙腈（81：19）为流动相；检测波长为275nm。理论板数按甲氧氯普胺峰计算不低于4000。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录ⅧL）。
不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
取本品约0.25g，精密称定，照永停滴定法（2010年版药典二部附录ⅦA），用亚硝酸钠滴定液（0.05mol/L）滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液（0.05mol/L）相当于14.99mg的C14H24Cl3N3O2 [2]。
镇吐药。
密封保存。
本方法适用于甲氧氯普胺原料药。
方法原理： 供试品照永停滴定法用亚硝酸钠滴定液滴定，根据滴定液使用量，计算甲氧氯普胺的含量。
试剂： 1. 浓氨试液
2.盐酸溶液（1→2）
3. 亚硝酸钠滴定液（0.05mol/L）
4. 基准对氨基苯磺酸
仪器设备：
试样制备： 1. 亚硝酸钠滴定液（0.05mol/L）
标定：取在120℃干燥至恒重的基准对氨基苯磺酸约0.5g，精密称定，加水30mL与浓氨试液3mL，溶解后，加盐酸（1→2）20mL，搅拌，在30℃以下用本液迅速滴定，滴定时将滴定管尖端插入液面下约2/3处，随滴随搅拌；至近终点时，将滴定管尖端提出液面，用少量水洗涤尖端，洗液并入溶液中，继续缓缓滴定，用永停法指示终点。每1mL亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于17.32mg的对氨基苯磺酸。根据本液的消耗量与对氨基苯磺酸的取用量，算出本液的浓度。
以上配制的亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）可加水稀释成亚硝酸钠滴定液（0.05mol/L），必要时标定浓度。
消化系统药物> 止吐及催吐药物
甲氧氯普胺片（1）5mg。（2）10mg。（3）20mg。
贮法：密封保存。
甲氧氯普胺注射液（1）1mL:10mg。（2）1mL:20mg。
贮法：密闭避光保存。
盐酸甲氧氯普胺注射液1mL:10mg。
贮法：密闭保存。
本品为多巴胺2（D2）受体拮抗剂，同时还具有5-羟色胺4（5—HT4）受体激动效应，对5—HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其他部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括肌的张力，增加下食管括肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加。阻滞胃—食道反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空，促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃胃体与上部沁肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。
本药为多巴胺受体阻断药，其结构类似普鲁卡因胺，但无麻醉和心脏作用，具有强大的中枢性镇吐和胃肠道兴奋作用。本药主要通过抑制中枢催吐化学感受区（CTZ）中的多巴胺受体而提高CTZ的阈值，使传入自主神经的冲动减少，从而呈现强大的中枢性镇吐作用。同时，本药可抑制胃平滑肌松弛，使胃肠平滑肌对胆碱能的反应增加，胃排空加快，增加胃窦部时相活性。同时促使上段小肠松弛，因而促使胃窦、胃体与上段小肠间的功能协调。食管反流减少则由于本药使下食管括约肌静止压升高，食管蠕动收缩幅度增加，因而使食管内容物廓清能力增强所致。此外，本药尚有刺激催乳激素释放的作用。
本药易自胃肠道吸收，主要吸收部位在小肠。由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速，静脉注射后1～3分钟，肌注后10～15分钟，口服后30-60分钟起效，作用持续时间一般为1～2小时。本药口服有首过效应，生物利用度为70%，直肠给药生物利用度为50%～100%，鼻内给药的平均生物利用度为50.5%，生物利用度及血药峰浓度有显著的个体差异。进入血液循环后，13%～22%的药物迅速与血浆蛋白（主要为白蛋白）结合。经肝脏代谢，半衰期一般为4～6小时，根据用药剂量大小有所不同，肾衰竭或肝硬化患者的半衰期延长。本药经肾脏排泄，约口服量的85%以原形及葡萄糖醛酸结合物形式随尿排出，也可随乳汁排泄。容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
- 1.可用于因脑部肿瘤手术、肿瘤的放疗及化疗、脑外伤后遗症、急性颅脑损伤以及药物所引起的呕吐。
- 2.对于胃胀气性消化不良、食欲不振、嗳气、恶心、呕吐也有较好的疗效。
- 3.也可用于海空作业引起的呕吐及晕车（船）。
- 4.可增加食管括约肌压力，从而减少全身麻醉时肠道反流所致吸入性肺炎的发生率；可减轻钡餐检查时的恶心、呕吐反应，促进钡剂通过；十二指肠插管前服用，有助于顺利插管。
- 5.对糖尿病性胃轻瘫，胃下垂等有一定疗效；也用于幽门梗阻及对常规治疗无效的十二指肠溃疡。
- 6.可减轻偏头痛引起的恶心，并可能由于提高胃通过率而促进麦角胺的吸收。
- 7.本品有催乳作用，可试用于乳量严重不足的产妇。
- 8.可用于胆道疾病和慢性胰腺炎的辅助治疗。
2.本品大剂量或长期应用，可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应（特别是年轻人），主要表现为帕金森综合征，可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发音困难、共济失调等。可用苯海索等抗胆碱药治疗。
4.本品对胎儿的影响尚待研究，故孕妇除有明确指征外，一般不宜使用。
1.较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。
3.用药期间可出现乳汁增多，这是由于催乳素的刺激所致。
5.本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应。
药物-药物相互作用
7.本药可降低西咪替丁的口服生物利用度，如必须合用时，服药时间应至少间隔1小时。
与乙醇同用时，因胃内排空加快，乙醇的小肠内吸收增加，并可增强乙醇的中枢抑制作用。
成人
常规剂量 每日剂量不宜超过0.5mg/kg，否则易引起锥体外系反应。
肌内注射 用于不能口服或急性呕吐：每次10～20mg。
静脉滴注 同肌内注射。
肾功能不全时剂量
严重肾功能不全患者剂量至少需减少60%，因为这类患者容易出现锥体外系症状。
儿童
常规剂量
口服给药 5～14岁儿童每次用2.5～5mg，每日3次，餐前30分钟服用。宜短期服用。
肌内注射 6～14岁儿童每次用2.5～5mg。每日剂量不宜超过0.5mg/kg，否则易引起锥体外系反应。
静脉注射 同肌内注射。
（1）下列情况禁用：
①对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；
③胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重；
⑤不可用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。
（2）下列情况慎用：
甲氧氯普胺（胃复安、灭吐灵）可通过阻滞多巴胺受体而作用于延脑催吐化学感应区， 具有强大的中枢性镇吐作用。口服吸收迅速，主要以游离型、结合型或代谢产物自尿中排泄，也可自乳汁排出。口服常用量为每次5～10mg，10～30mg/d；肌注1次10～20mg，每日剂量一般不宜超过0.5mg/kg。中毒时主要为锥体外系反应。
临床表现
1.主要不良反应有倦怠、嗜睡、头晕等。其他如便秘、腹泻、皮疹及溢乳、男子乳房发育等，但较少见。注射给药可引起直立性低血压。
2.大剂量或长期应用主要表现为帕金森综合征，可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发声困难、共济失调等。
3.偶见急性心肌损害、血压降低、双目失明等。
诊断
甲氧氯普胺中毒的诊断要点为：
有甲氧氯普胺应用史，出现上述表现。
治疗
甲氧氯普胺中毒的治疗要点为：
4.对症、支持治疗 [4]。
