- 中文名
- 可待因
- 外文名
- Codeine [1] [6]
- 别 名
- 17-甲基-3-甲氧基-4,5α-环氧-7,8-二去氢吗啡喃-6α-醇
- 化学式
- C18H21NO3
- 分子量
- 299.364
- CAS登录号
- 76-57-3
- 熔 点
- 154 至 156 ℃
- 沸 点
- 250 ℃
- 密 度
- 1.34 g/cm³
- 外 观
- 白色结晶性粉末
- 闪 点
- 75 ℃
- 危险性符号
- F；T
- 危险性描述
- R11；R39/23/24/25
熔点：154-156℃
沸点：462℃
密度：1.34g/cm3
闪点：75℃
2.氢键供体数量：1
3.氢键受体数量：4
9.复杂度：509
10.同位素原子数量：0
11.确定原子立构中心数量:：5
12.不确定原子立构中心数量：0
13.确定化学键立构中心数量：0
14.不确定化学键立构中心数量：0
能直接抑制延脑的咳嗽中枢，止咳作用迅速而强大，其作用强度约为吗啡的1/4。也有镇痛作用，约为吗啡的1/12～1/7，但强于一般解热镇痛药。其镇痛、呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。口服吸收快而完全，其生物利用度为40%～70%。一次口服后，约1小时血药浓度达高峰，t1/2约为3～4小时。易于透过血脑屏障及胎盘，主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合，约15%经脱甲基变为吗啡。其代谢产物主要经尿排泄。
①各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽，尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。由于本品能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动，故对有少量痰液的剧烈咳嗽，应与祛痰药并用。②可用于中等度疼痛的镇痛。③局部麻醉或全身麻醉时的辅助用药，具有镇静作用。
18岁以下青少年儿童禁用。
（1）本品与抗胆碱药合用时，可加重便秘或尿潴留的不良反应。（2）与美沙酮或其他吗啡类中枢抑制药合用时，可加重中枢性呼吸抑制作用。（3）与肌肉松弛药合用时，呼吸抑制更为显著。（4）本品抑制齐多夫定代谢，避免二者合用。（5）与甲喹酮合用，可增强本品的镇咳和镇痛作用。（6）本品可增强解热镇痛药的镇痛作用。（7）与巴比妥类药物合用，可加重中枢抑制作用。（8）与西咪替丁合用，可诱发精神错乱，定向力障碍及呼吸急促。
片剂：15mg、30mg
【鉴别】（1)取本品约0.2g，加水4mL溶解后，在不断搅拌下滴加20%氢氧化钠溶液至出现白色沉淀，用玻璃棒摩擦器壁使沉淀完全，过滤；沉淀用水洗净，在105℃干燥1小时，依法测定（附录Ⅵ C)，熔点为154～158℃。(2) 取本品约0.1g，加水5mL溶解后，滴加氨试液使成碱性，不得生成沉淀。(3) 取本品约1mg，置白瓷板上，加含亚硒酸2.5mg的硫酸0.5mL，立即显绿色，渐变蓝色。(4) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集 92图）一致。(5) 本品的水溶液显磷酸盐的鉴别反应（附录Ⅲ)。
【检查】 酸度
取本品0.4g，加水10mL溶解后，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为4.0～5.0。溶
气化物
取本品，精密称定，加流动相溶解并稀释制成 每1mL中含10mg的溶液作为供试品溶液；另取吗啡对照品，精密称定，用流动相溶解并稀释制成每1mL中含1mg的溶液作为对照品溶液；精密量取供试品溶液0.2mL与对照品溶液1mL，置同一100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照髙效液相色谱法（附录V D)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.03mol/L醋酸钠溶液（用冰醋酸调节pH值至3.5）-甲醇（60:10)为流动相；检测波长为 230nm；理论板数按磷酸可待因峰计箅不低于2000，吗啡峰与磷酸可待因峰的分离度应符合要求。取对照溶液10μL注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各10μL，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍，供试品溶液的色谱图中如有与吗啡峰保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液中吗啡峰面积（0.1% )；其他单个杂质的峰面积不得大于对照溶液中磷酸可待因峰面积的2.5倍（0.5%)；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中磷酸可待因峰面积的5倍（1.0%)。
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量应为 5.0%～7.5% （附录Ⅷ L）。
【含量测定】取本品约0.25g,精密称定，加冰醋酸10mL溶解后，加结晶紫指示液1滴，用髙氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于39.74mg的C18H21NO3·H3PO4
【贮藏】遮光，密封保存。
[2] [3] [4]
全文如下
修订内容涉及药品标签的，应当一并进行修订；说明书及标签其他内容应当与原批准内容一致。在补充申请备案后6个月内对已出厂的药品说明书及标签予以更换。
特此公告。
附件：含可待因感冒药药品说明书修订要求
国家药品监督管理局
2018年9月4日
