ジクロフェナク
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2023/10/29 23:02 UTC 版)
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 胎児危険度分類 |
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| 法的規制 | |
| 投与方法 | 経口、経直腸、筋肉注射、静脈注射、経皮 |
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | 100% |
| 血漿タンパク結合 | 99%以上 |
| 代謝 | 肝臓 |
| 半減期 | 1.2-2時間（35%は再流通する） |
| 排泄 | 胆汁（尿中は1%） |
| 識別 | |
| CAS番号 | 15307-86-5 |
| ATCコード | M01AB05 (WHO) M02AA15 (WHO), S01BC03 (WHO) |
| PubChem | CID: 3033 |
| DrugBank | APRD00527 |
| KEGG | D07816 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C14H11Cl2NO2 |
| 分子量 | 296.148g/mol |
日本では、ナトリウム塩のジクロフェナクナトリウム（英: Diclofenac sodium）が商品名「ボルタレン」（英: Voltaren、ノバルティス）・「ジクトル®テープ」(久光製薬製造販売[1])の処方箋医薬品として販売され、いくつかの製剤が後発医薬品として製造されている[2]ほか、日本および数カ国の外国では一般用医薬品（OTC医薬品）として承認されている。イギリス、アメリカなどでもナトリウム塩が用いられているが、少数の国ではカリウム塩であるジクロフェナクカリウム（英: Diclofenac potassium）も用いられる。
ジクロフェナクの安全性はかなり証明されているが、アレルギーを起こす可能性もある。
Diclofenacと言う名前は、2-（2-（2,6-dichlorophenylamino）phenyl）acetic acidから命名された。
作用機序
ジクロフェナクの半減期は短いが、効果は6〜8時間と長く持続する。これは関節液（synovial fluid）の特定の場所のみが高濃度になることによるものである。
ジクロフェナクは、シクロオキシゲナーゼ（COX）を阻害することによってプロスタグランジン合成を抑制するため、解熱・鎮痛効果があると考えられている。しかし、胃の上皮でも同様の作用がおこるため、胃酸によって胃炎を起こす可能性がある。また、リポオキシゲナーゼ経路（lipooxygenase pathways）を阻害し、ロイコトリエンの合成を妨げている可能性がある。さらに、ホスホリパーゼA2(PLA2)を阻害している可能性もあり、これらがジクロフェナクの高い効果の原因であるかもしれないと考えられている。ジクロフェナクの効果はNSAIDsの中でも非常に強力である。
使用対象
効能又は効果
- ボルタレン錠25mg
- ○下記の疾患ならびに症状の鎮痛・消炎
- 関節リウマチ、変形性関節症、変形性脊椎症、腰痛症、腱鞘炎、頸肩腕症候群、神経痛、後陣痛、骨盤内炎症、月経困難症、膀胱炎、前眼部炎症、歯痛
- ○手術ならびに抜歯後の鎮痛・消炎
- ○下記疾患の解熱・鎮痛
- 急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）
- ○下記の疾患ならびに症状の鎮痛・消炎
- ボルタレンSRカプセル37.5mg・ナボールSRカプセル37.5
- 下記の疾患並びに症状の消炎・鎮痛
- 関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群
- 下記の疾患並びに症状の消炎・鎮痛
- ジクトル・テープ
- 各種がんにおける鎮痛
- 腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群及び腱鞘炎における鎮痛・消炎
現在用いられている用途
ジクロフェナクは、関節炎、痛風、腎結石、尿路結石、片頭痛などの鎮痛目的で使用される。さらに、小規模から中規模な手術後や、外傷、生理痛、歯痛、腰痛、筋肉痛を和らげるためにも使用される。
ジクロフェナクを長期間服用すると胃にダメージを与え、NSAID潰瘍を引き起こす可能性がある。これを避けるため、ミソプロストールとジクロフェナクの併合剤（商品名「オルソテック」 Arthrotec）が使用されることもある。
白内障手術時後の炎症症状、合併症防止のため点眼薬が使用される事がある[3]。
人間以外の動物、例えばウマにも用いられる。ただし競走馬においては規制薬物の一つとされ使用制限が課せられており、競馬場で出走した後の検査で検出されると処分が科されることがある[4]。
調査中の用途
ジクロフェナクは癌による慢性痛や炎症の抑制にも用いられる。その結果、乳癌の骨転移の鎮痛に対して良好な効果があり、オピオイドより優れていることがわかった。
ジクロフェナクはオピオイドと結合させることができる。ジクロフェナクとコデイン（それぞれ50 mg）の併合剤は、商品名「コンバレン」 Combarenとしてヨーロッパで癌に対して用いられている。向精神薬であるクロルプロチキセンとアミトリプチリンの組み合わせが、何人かの癌患者に対する試験で効果的であることがわかった。
悪性リンパ肉芽腫の発熱はしばしばジクロフェナクに反応する。放射線療法や化学療法によって発熱が治まった場合はジクロフェナクの投与は中止される。
長期間に渡って少量ずつ投与される場合はアルツハイマー型認知症の発症を抑える可能性がある。
また、ジクロフェナクがMIC 25μg/mLの多剤耐性大腸菌株に対して効果的であることがわかった。そのため、大腸菌による尿路感染症の治療に利用できる可能性がある[5]。
- ^ https://www.hisamitsu.co.jp/medical/data/zicthoru_t.pdf
- ^ 商品一覧 : ジクロフェナク KEGG: Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes
- ^ 添付文書 ジクロフェナック点眼液0.1%
- ^ “大久保調教師の処分取り消し 管理馬が残留薬物摂取の可能性―JRA”. 時事通信 (2021年3月5日). 2021年3月6日閲覧。
- ^ Mazumdar K, Dutta NK, Dastidar SG, Motohashi N, Shirataki Y (2006). “Diclofenac in the management of E. coli urinary tract infections”. In Vivo 20 (5): 613–9. PMID 17091768.
- ^ 子どものインフル解熱剤に注意 重い脳症誘発の仕組み解明（中日新聞）
- ^ Kearney P, Baigent C, Godwin J, Halls H, Emberson J, Patrono C (2006). “Do selective cyclo-oxygenase-2 inhibitors and traditional non-steroidal anti-inflammatory drugs increase the risk of atherothrombosis? Meta-analysis of randomised trials.”. BMJ 332 (7553): 1302-8. PMID 16740558.
- ^ Solomon D, Avorn J, Stürmer T, Glynn R, Mogun H, Schneeweiss S (2006). “Cardiovascular outcomes in new users of coxibs and nonsteroidal antiinflammatory drugs: high-risk subgroups and time course of risk.”. Arthritis Rheum 54 (5): 1378-89. PMID 16645966.
- ^ Graham D (2006). “COX-2 inhibitors, other NSAIDs, and cardiovascular risk: the seduction of common sense”. JAMA 296 (13): 1653-6. doi:10.1001/jama.296.13.jed60058. PMID 16968830.
- ^ a b Brater DC (2002). “Renal effects of cyclooxygyenase-2-selective inhibitors”. J Pain Symptom Manage 23 (4 Suppl): S15-20; discussion S21-3. PMID 11992745.
- ^ Oaks JL, Gilbert M, Virani MZ, Watson RT, Meteyer CU, Rideout BA, Shivaprasad HL, Ahmed S, Chaudhry MJ, Arshad M, Mahmood S, Ali A, Khan AA (2004). “Diclofenac residues as the cause of vulture population decline in Pakistan”. Nature 427 (6975): 630-3. PMID 14745453.
- ^ “"Saving the Vultures from Extiction" (Press release).”. Press Information Bureau, Government of India. (2005年5月16日). 2005年11月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。2006年5月12日閲覧。
- ^ a b c Swan G, Naidoo V, Cuthbert R, Green RE, Pain DJ, Swarup D, Prakash V, Taggart M, Bekker L, Das D, Diekmann J, Diekmann M, Killian E, Meharg A, Patra RC, Saini M, Wolter K (2006). “Removing the threat of diclofenac to critically endangered Asian vultures”. PLoS Biol 4 (3): e66. PMID 16435886.
- 1 ジクロフェナクとは
- 2 ジクロフェナクの概要
- 3 禁忌・注意
- 4 脚注
- ジクロフェナクのページへのリンク
