Carboxylestérase 1

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CES1
Structures disponibles
PDBRecherche d'orthologue: PDBe RCSB
Identifiants
AliasesCES1
IDs externesOMIM: 114835 MGI: 2148202 HomoloGene: 35606 GeneCards: CES1
Nomenclature EC3.1.1.1
Wikidata
Voir/Editer HumainVoir/Editer Souris

La carboxylestérase 1, appelée également hCE-1 (h pour « humain ») est l'une des carboxylestérases humaines, enzyme de type hydrolase.

Son gène est le CES1 situé sur le chromosome 16 humain.

Rôles[modifier | modifier le code]

Elle permet l'hydrolyse de plusieurs substances dont la cocaïne et l'héroïne mais de manière moindre que la hCE-2[5]. Elle hydrolyse également la mépéridine[6].

Elle interviendrait probablement dans le métabolisme du cholestérol[7] et dans celui de plusieurs médicaments, des mutations de son gène pouvant augmenter le taux sanguin de l'imidapril[8] (un inhibiteur de l'enzyme de conversion), de la méthylphénidate[9] ou diminuer celui de la forme active du dabigatran[10].

Notes et références[modifier | modifier le code]

  1. a b et c ENSG00000262243 GRCh38: Ensembl release 89: ENSG00000198848, ENSG00000262243 - Ensembl, May 2017
  2. a b et c GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000056973 - Ensembl, May 2017
  3. « Publications PubMed pour l'Homme », sur National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine
  4. « Publications PubMed pour la Souris », sur National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine
  5. Pindel EV, Kedishvili NY, Abraham TL, Brzezinski MR, Zhang J, Dean RA, Bosron WF, Purification and cloning of a broad substrate specificity human liver carboxylesterase that catalyzes the hydrolysis of cocaine and heroin, J Biol Chem, 1997;272:14769–14775
  6. Zhang J, Burnell JC, Dumaual N, Bosron WF, Binding and hydrolysis of meperidine by human liver carboxylesterase hCE-1, J Pharmacol Exp Ther, 1999;290:314–318
  7. Redinbo MR, Bencharit S, Potter PM, Human carboxylesterase 1: from drug metabolism to drug discovery, Biochem Soc Trans, 2003;31(Pt 3):620–624
  8. Geshi E, Kimura T, Yoshimura M et al. A single nucleotide polymorphism in the carboxylesterase gene is associated with the responsiveness to imidapril medication and the promoter activity, Hypertens Res, 2005;28:719–725
  9. Zhu HJ, Patrick KS, Yuan HJ et al. Two CES1 gene mutations lead to dysfunctional carboxylesterase 1 activity in man: clinical significance and molecular basis, Am J Hum Genet, 2008;82:1241–1248
  10. Paré G, Eriksson N, Lehr T et al. Genetic determinants of dabigatran plasma levels and their relation to bleeding, Circulation, 2013;127:1404-1412