ACICLOVIR IQFARMA

Aciclovir. Antiviral. 5% Tubo Crema x 5g. 5% Tubo Crema x 15g. 200mg Caja Tab. x 50. 800mg Caja Tab. x 10.

Sin�nimos.

Acicloguanosina.

Acci�n terap�utica.

Antiviral selectivo contra virus herpes.

Propiedades.

Act�a contra los tipos I y II de herpes simple y virus de varicela zoster, con baja toxicidad para las c�lulas infectadas del hombre. Cuando penetra en la c�lula infectada por el virus herpes, el aciclovir se fosforila convirti�ndose en el compuesto activo aciclovir-trifosfato. Para este primer paso se requiere la presencia de la timidinacinasa espec�fica del virus del herpes simple. El aciclovir-trifosfato act�a como inhibidor espec�fico del DNA polimerasa del virus herpes, evitando la posterior s�ntesis del DNA viral sin afectar los procesos celulares normales. En los adultos la vida media plasm�tica del aciclovir, despu�s de su administraci�n, es de unas 2 a 9 horas. La mayor parte de la droga se excreta sin cambios por el ri��n. Tanto la secreci�n tubular como la filtraci�n glomerular contribuyen a la eliminaci�n renal. El �nico metabolito significativo es la 9-carboximetoximetilguanina, que representa 10 o 15% de la dosis excretada en la orina. Tambi�n se elimina mediante la hemodi�lisis. Se absorbe poco en el tracto gastrointestinal (15 a 30%), aunque las concentraciones s�ricas son suficientes para obtener un efecto terap�utico. Se distribuye ampliamente en los tejidos y l�quidos corporales, encontr�ndose las mayores concentraciones en el ri��n, h�gado e intestino. Las concentraciones en el LCR son aproximadamente 50% de las concentraciones plasm�ticas. Atraviesa la placenta y su uni�n a las prote�nas es baja.

Indicaciones.

Est� indicado para el tratamiento de infecciones por virus herpes simple y profilaxis en pacientes inmunodeprimidos, sobre todo en infecciones cut�neas progresivas o diseminadas. Herpes genital, inicial y recurrente en pacientes inmunodeprimidos y no inmunodeprimidos.

Dosificaci�n.

La duraci�n del tratamiento depender� de la gravedad de la infecci�n, si bien en infecciones agudas por virus herpes simple lo adecuado suelen ser 5 d�as de tratamiento. Adultos: con funci�n renal normal: infecciones por virus herpes simple (excepto encefalitis herp�tica) o virus varicela zoster: 5mg/kg/8 horas. En pacientes inmunodeprimidos con infecciones por virus varicela zoster o con encefalitis herp�tica: 10mg/kg/8 horas. Funci�n renal alterada: la administraci�n debe ser realizada con precauci�n y se establecer� la dosis en funci�n del clearance de creatinina: 25 a 50ml/minuto, 5mg/kg/12h; 10 a 25ml/minuto, 5mg/kg/24h; 0 (an�ricos) a 10ml/minuto, 2,5mg/kg/24 a 48h, o despu�s de la di�lisis. Ni�os entre 3 meses y 12 a�os: se calcula seg�n la superficie corporal. Virus herpes simple o virus varicela zoster: 250mg/m2cada 8 horas. En ni�os inmunodeprimidos con infecciones por virus varicela zoster: 500mg/m2/8 horas, si la funci�n renal no est� alterada. En ni�os con funci�n renal alterada se requerir�n modificaciones especiales de la dosis de acuerdo con el grado de disfunci�n. Ancianos: se deber� controlar la funci�n renal disminuyendo la dosis en funci�n de los valores de la creatinina. La dosis debe ser administrada muy lentamente en un per�odo no menor de 1 hora. V�a oral: dosis usual para adultos: 200mg cada 4 horas, cinco veces al d�a, durante diez d�as. Tratamiento cr�nico supresor de las infecciones recurrentes: 200mg cada 8 horas, durante 6 meses como m�ximo. En ni�os no se ha establecido la dosificaci�n. Las c�psulas se pueden tomar con las comidas, ya que no se ha demostrado que la absorci�n se vea afectada por los alimentos.

Reacciones adversas.

En algunos pacientes se observ� aumento r�pido y reversible de los niveles sangu�neos de urea o creatinina, circunstancia que se piensa es debida a los niveles plasm�ticos elevados de la droga y al estado de hidrataci�n de los pacientes. Por ello es imprescindible que la hidrataci�n sea adecuada. Por extravasaci�n puede aparecer una inflamaci�n grave, a veces seguida de ulceraci�n. Tambi�n se ha evidenciado aumento de las enzimas hep�ticas, disminuci�n de los �ndices hematol�gicos, erupciones y fiebre; n�useas y v�mitos. En ocasiones han aparecido reacciones neurol�gicas reversibles, como temblores, relacionados con confusi�n y cambios electroencefalogr�ficos.

Precauciones y advertencias.

Deber� utilizarse con precauci�n en pacientes con alteraciones renales y, a fin de evitar acumulaci�n de la droga, se regular� la dosis en funci�n de la tabla de posolog�a. Vigilar la funci�n renal en pacientes sometidos a trasplantes renales, por el aumento que produce de la creatinina o urea s�rica. Se deber� indicar en mujeres embarazadas s�lo cuando la valoraci�n riesgo/beneficio de su aplicaci�n aconseje su uso. Las mujeres con herpes genital son m�s propensas a desarrollar c�ncer cervical, por lo que es necesario realizar un frotis para Papanicolaou anualmente o con mayor frecuencia. Al transmitirse el herpes genital tambi�n por contacto sexual se deber� evitar �ste si un miembro de la pareja presenta s�ntomas inherentes a esta patolog�a.

Interacciones.

El probenecid aumenta la vida media y las concentraciones plasm�ticas de aciclovir. El interfer�n o el metotrexato administrados en forma simult�nea con aciclovir IV pueden producir anormalidades neurol�gicas.

Contraindicaciones.

Pacientes que hayan demostrado ser hipersensibles al aciclovir. Deber� evaluarse la relaci�n riesgo-beneficio en pacientes con disfunci�n renal preexistente, hep�tica o anomal�as neurol�gicas.