- 药品名称
- 马来酸氯苯那敏
- 外文名
- Chlorpheniramine Maleate
- 别 名
- 扑尔敏
- 主要适用症
- 鼻炎、皮肤黏膜过敏等
- 主要用药禁忌
- 过敏者等禁用
- 剂 型
- 片剂、注射剂
- 不良反应
- 恶心、上腹不适感或胃痛
- 化学式
- C20H23ClN2O4
- 分子量
- 390.861
- 外 观
- 白色结晶性粉末
- CAS登录号
- 113-92-8
- EINECS登录号
- 204-037-5
- 熔 点
- 130 至 135 ℃
- 沸 点
- 379 ℃
- 闪 点
- 183 ℃
- 密 度
- 1.107 g/cm³
- 安全性描述
- S36/37/39；S45
- 危险性描述
- R25
1947年，马来酸氯苯那敏由司帕伯（Sperber）合成，美国某公司生产。
1949年，马来酸氯苯那敏首次上市。
1959年，马来酸氯苯那敏在中国开始生产。 [3]
化学式：C20H23ClN2O4
分子量：390.861
密度：1.107g/cm3
熔点：130-135°C
沸点：379ºC
闪点：183ºC
蒸汽压：2.9E-14mmHg at 25°C
吸收系数：马来酸氯苯那敏加盐酸溶液（稀盐酸1ml加水至100ml）制成的每1ml中约含20ug的溶液在264nm的波长处有最大吸收，吸收系数应为212~222。 [3]
氢键供体数量：2
氢键受体数量：5
互变异构体数量：2
重原子数量：27
表面电荷：0
复杂度：379
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：1
确定化学键立构中心数量：1
不确定化学键立构中心数量：0
本品为白色结晶性粉末，无臭。
熔点
本品的熔点（通则0612）为131.5~135°C。
酸度
取本品0.1g，加水10mL溶解后，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为4.0 ～5.0 。
供试品溶液：取本品，加溶剂溶解并稀释制成每1mL中含1mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用溶剂定量稀释制成每1mL中含3µg的溶液。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，流动相A为磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢铵11.5g，加水适量使溶解，加磷酸1mL，用水稀释至1000mL），流动相B为乙腈，按下表进行梯度洗脱，流速为每分钟1.2mL，检测波长为225nm，进样体积10µL。
时间（分钟） | 流动相A（%） | 流动相B（%） |
0 | 90 | 10 |
25 | 75 | 25 |
40 | 60 | 40 |
45 | 90 | 10 |
50 | 90 | 10 |
限度：供试品溶液色谱图中除马来酸峰外，如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液中氯苯那敏峰面积（0.3%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中氯苯那敏峰面积的3倍（0.9%），小于对照溶液氯苯那敏峰面积0.17倍的色谱峰忽略不计（0.05%）。
照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。
供试品溶液：取本品，精密称定，加N,N-二甲基甲酰胺溶解并稀释制成每1mL中约含0.2g的溶液，精密量取1mL，置顶空瓶中，密封。
对照品溶液：取四氢呋喃、1,4-二氧六环、吡啶和甲苯，精密称定，用N,N-二甲基甲酰胺定量稀释制成每1mL中各含四氢呋喃144µg、1,4-二氧六环76µg、吡啶40µg、甲苯178µg的溶液，精密量取1mL，置顶空瓶中，密封。
色谱条件：用5%苯基-95%甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液，柱温在50℃，维持15分钟，再以每分钟8℃的速率升温至120℃，维持10分钟，进样口温度为200℃，检测器温度为250℃，顶空瓶平衡温度为90℃，平衡时间为30分钟，进样体积1.0mL。
测定法：取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
不得过0.1%（通则0841）。
取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸10mL溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于19.54mg的C16H19ClN2·C4H4O4。
抗组胺药。
遮光，密封保存。
口服和注射该药后吸收快且完全，蛋白结合率为72%。口服起效时间为15～60分钟，血药浓度3～6小时可达峰值，肌肉注射起效时间为5～10分钟。半衰期为12～15小时，可在体内维持3～6小时。该药在体内大部分由肝脏代谢，24小时后大部分经肾脏排出体外，同时也可经大便、汗液排泄。哺乳期妇女，也可经乳汁排出一部分。
马来酸氯苯那敏属H1受体拮抗药，可竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体，使组胺不能与H1受体结合，从而抑制其引起的过敏反应。但氯苯那敏不影响组胺的代谢，也不影响体内组胺的释放。氯苯那敏还具有抗胆碱和抑制中枢的作用，所以服药后可产生口干、便秘、困倦感、鼻黏膜干燥和痰液变稠。经过临床长时间的实践认为，氯苯那敏的抗组胺作用较强，用量小，副作用小。马来酸氯苯那敏抗组胺效果较苯海拉明、异丙嗪强，但抗胆碱和抑制中枢作用较弱，而且嗜睡等不良反应轻微，故可以适用于小儿及白天需要工作的患者服用。
药动学：可口服或注射给药，口服吸收迅速完全，生物利用度25%～50%，血浆蛋白结合率为72%。口服给药后15～60分钟起效，肌内注射后5～10分钟起效，清除相半衰期（t1/2g）为12~15小时，作用可维持4～6小时。本品主要经肝脏代谢，其代谢物经尿液、粪便、汗液排泄。马来酸氯苯那敏亦可随乳汁分泌。 [4]
3、老人对常用剂量的反应较敏感，应注意减量。
6、驾驶员、高空作业人员、机械操作者及参赛前的运动员不宜服用该药。
2、对本品及辅料过敏者禁用。
注意：
2、老年人酌减量。
3、孕期及哺乳期妇女慎用。
11、本品与苯妥英合用可能抑制其肝脏代谢，使其毒性增加，应注意监测苯妥英浓度。
13、同时饮酒或服用中枢神经抑制药，可使本品药效增强。
可与食物、水或奶同服，以减少对胃的刺激。
1、口服，一次4～8mg，每日3次。
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。
R25：Toxic if swallowed.
吞食有毒。
