布洛芬（lbuprofen）商品名：芬必得（Fenbid）、诺罗芬（Nurofen）、美林（Motrin）等，是一种非甾体抗炎药（NSAID），化学式为C13H18O2，布洛芬主要用于缓解轻至中度疼痛，包括头痛、牙痛、肌肉痛和关节痛。此外，它也常用于缓解发热和消炎。布洛芬常见的剂型包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂等。本品可由口服或静脉注射给药，通常在给药后一小时内起效。布洛芬可能引起胃肠道不适，如胃痛、恶心、消化不良和腹泻。在长期高剂量使用下，还可能导致胃溃疡和消化道出血。此外，个别患者可能出现过敏反应、皮疹、头晕等不良反应。并且本品会提高心衰、肝衰竭和肾衰竭的风险。
本药物在1961年由斯图尔·亚当斯首次合成，1969年首次上市。布洛芬自上市以来一直是一种常用的非处方药和处方药，被广泛用于临床。布洛芬被列入世界卫生组织基本药物清单以及许多国家的基本药物目录，是一种常用的止痛药和解热药，也用于消炎。
- 药品名称
- 布洛芬
- 外文名
- lbuprofen
- 别 名
- 拔怒风，异丁苯丙酸
- 是否处方药
- 否
- 主要适用症
- 缓解轻至中度疼痛，包括头痛、牙痛、肌肉痛和关节痛。同时也常用于消炎和解热
- 剂 型
- 片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂
- 运动员慎用
- 是
- 是否纳入医保
- 是
- 药品类型
- 非甾体类抗炎药（NSAIDs）
- 分子式
- C13H18O2
- 密 度
- 1.03 kg/dm³
- 熔 点
- 75 至 78 ℃
- 沸 点
- 约 157 至 159 ℃
- 分子量
- 206.29
- EINECS登录号
- 239-784-6
- CAS登录号
- 15687-27-1
- 用法用量
- 口服剂量为每4-6小时200–400 mg（儿童为5–10 mg/kg）
- 给药途径
- 口服、肌肉注射、静脉注射
- 用 途
- 止痛药、解热药和消炎药
布洛芬片（1）0.1g（2）0.2g
主要成分为α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸（C13H18O2）。按干燥品计算，含C13H18O2不得少于98.5%。结构式见概述图，分子量为206.29。
本品为白色结晶粉末，稍有特异臭味。本品在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中易溶，在氢氧化钠或碳酸钠试液中易溶，在水中几乎不溶，在1 ml的水中溶解的布洛芬的质量少于1mg。
密封保存。
本品可经口服或静脉注射给药，药效通常于给药一小时后起作用。本品的药理持续时间大约是4-8小时。本品推荐剂量因人而异。口服剂量通常为每4-6小时200-400mg（儿童为5-10mg/kg）。"布洛芬缓释胶囊最好在餐中或餐后服用，必须整粒吞服，不得咀嚼或吮吸缓释胶囊，否则会破坏其缓释作用。
抑制环氧化酶活性：布洛芬通过抑制环氧化酶（COX）的活性而发挥其抗炎、镇痛和退热作用。COX是催化花生四烯酸（AA）转化为前列腺素H2（PGH2）的酶。布洛芬主要抑制COX-1和COX-2，减少前列腺素合成，从而减轻炎症反应和疼痛感受。
影响前列腺素合成：前列腺素是一类促炎细胞因子，其合成减少可以降低局部血管通透性和炎症细胞浸润，从而减轻组织炎症反应。
镇痛作用：布洛芬通过抑制炎症介质的释放和神经元的激活，减少疼痛信号传导，从而缓解疼痛感受。
退热作用：布洛芬通过影响下丘脑体温调节中枢，减少前列腺素在下丘脑的合成，从而降低体温。
- 释放与吸收：本品通常以口服形式给药，口服后在胃肠道被吸收。本品吸收速度相对较快，通常在服药后30分钟至1小时内达到血浆峰浓度。同时，本品也可通过局部给药（例如外用凝胶或乳膏）被皮肤吸收。
- 分布：本品在体内广泛分布，包括血液、组织和体液中。本品与蛋白质的结合率约为99%，主要与白蛋白结合。由于其高度蛋白结合率，本品在体内的分布比较均匀，可以渗透到炎症组织中。
- 代谢：本品主要在肝脏中代谢，其中约80-90%通过羟基化代谢为4'-羟基布洛芬（主要代谢产物），以及一些其他代谢产物。这些代谢产物大多以硫酸酯形式排泄，或者进一步葡萄糖醛酸化而被肾脏排泄。
- 排泄：本品及其代谢产物主要通过肾脏排泄，尤其是以尿液的形式。约有大约1%经过肾脏未发生代谢而以原形排出尿液。另外，少量也可通过胆汁排泄。
总体来说，本品在人体内吸收迅速、广泛分布，主要在肝脏进行代谢，通过肾脏和一部分通过胆汁排泄。对于个体差异较大的患者（如肝肾功能不全者），药代动力学可能会有所不同，因此在使用时需要根据医生的建议进行剂量调整。
- 胃肠道不适
胃痛：约5-20%的患者。
消化不良：约10-20%的患者。
恶心和呕吐：约5-15%的患者。
溃疡和消化道出血：相对较低，但在长期或高剂量使用时风险增加。
- 肾脏损伤
肾功能损害：相对较低，但长期或高剂量使用时风险增加。
肾小管坏死和间质性肾炎：较为罕见。
- 心血管系统影响
高血压：约5-10%的患者。
水肿：约5-15%的患者。
心力衰竭和心脏事件：相对较低，但存在一定风险。
- 过敏反应
皮肤瘙痒和荨麻疹：约1-5%的患者。
过敏性休克：相对较低，但可能会发生。
- 肝功能异常
转氨酶升高和肝损伤：约1-5%的患者。
- 血液系统影响
血小板减少、贫血、白细胞减少：发生率相对较低。
- 中枢神经系统影响
头痛、头晕、失眠等：相对常见，但大多数情况下轻度。
- 皮肤和黏膜损伤
皮疹、溃疡、口腔炎等：发生率相对较低。
- 呼吸系统反应
哮喘加重、支气管痉挛：在哮喘患者中可能会发生。
- 听觉损伤
长期使用高剂量的布洛芬可能引起听力损伤，但发生率不常见。
过敏史：患有对布洛芬或其他非甾体类抗炎药（NSAIDs）的过敏反应的患者应禁用布洛芬。
消化道出血或溃疡：曾有消化道出血、溃疡或穿孔史的患者应禁用布洛芬，因为布洛芬可能增加消化道出血风险。
严重心血管疾病：患有严重心血管疾病（如心血管血栓、心肌梗死等）、重症心功能不全和重症血液异常的患者应该避免使用布洛芬。
肾功能不全：严重肾功能不全患者，特别是需要透析的患者，应该避免使用布洛芬，因为布洛芬可能引起肾脏损伤。
孕妇晚期：孕妇在怀孕6个月后以及妊娠晚期（尤其是临近分娩）使用布洛芬可能会增加分娩过程中出血的风险。
哺乳期：布洛芬可能通过乳汁分泌，在哺乳期应谨慎使用。
- 饮食禁忌
布洛芬通常应该在饭后或与食物一起服用，以减少对胃肠道的刺激。
避免饮酒：服用布洛芬期间饮酒可能会增加胃肠道出血的风险。
避免刺激性食物：如辛辣食物、咖啡因和某些酸性食物，以免刺激胃肠道，加重胃肠道不适。
- 其他注意事项
与其他药物的相互作用：在使用本品之前，应告知医生正在使用的其他药物，以免可能的药物相互作用。
不超过推荐剂量：应根据医生的建议使用本品，并严格遵循剂量和用药频率，不要超过推荐剂量。
避免长期使用：长期或过量使用布洛芬可能增加不良反应的风险，应尽量避免长期使用。
低龄儿童和老年人使用：低龄儿童和老年人容易出现不良反应，因此应谨慎使用本品，谨遵医嘱。
- 副作用的早期识别
与肝素及口服抗凝药同用时，有增加出血的危险。与呋塞米同用时，后者的降压作用减弱。与维拉帕米、硝苯地平、丙磺舒同用时，布洛芬的血药浓度增高。使氨甲蝶呤、地高辛、降糖药的作用增强或毒性增加。说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行
世界卫生组织（WHO）：WHO曾经警告说，布洛芬可能会增加某些心血管疾病的风险，特别是在长期大剂量使用的情况下。这种风险可能会在服用布洛芬的前提下出现。因此，医生和患者在使用布洛芬时应注意剂量和持续时间。
美国食品药品监督管理局（FDA）：FDA提醒人们，长期或过量使用布洛芬可能会增加心脏疾病和中风的风险。特别是在治疗中，医生应该根据个体情况权衡利弊，并且患者也应该按照医生的建议使用。
英国国家健康服务（NHS）：NHS指出，长期使用布洛芬可能会导致消化道出血和溃疡的风险增加。因此，在使用布洛芬或其他非甾体抗炎药时，应该密切监测消化系统的反应，并及时向医生报告任何不适症状。
加拿大卫生部：加拿大卫生部对布洛芬的长期使用提出了警告，特别是对于年龄较大或有心血管疾病风险的患者。建议在使用布洛芬前先咨询医生，以了解个人的风险和适用性。
1961年，美国化学家斯图尔特·阿当斯（Stewart Adams）和约翰·尼克索恩（John Nicholson）在英国制药公司Boots Pure Drug Company工作时，首次合成了布洛芬。1969年，布洛芬首次作为处方药被推出在英国上市，被用作镇痛剂和退烧药。1974年，布洛芬被美国FDA批准用于治疗风湿性关节炎和其他疼痛症状。19世纪80年代，布洛芬在全球范围内成为最常用的非处方镇痛药之一。
1984年，布洛芬作为非处方药在美国开始盛行使用。1994年，布洛芬在美国被批准用于治疗疼痛和发热。2006年，美国FDA批准了一种新的含有控释技术的布洛芬片剂，可以在一天中延长药物的作用时间。目前，布洛芬是世界各地常用的非处方药之一，用于治疗各种疼痛和发热症状。随着对其药理学和安全性的进一步研究，布洛芬的使用和推广仍在持续。同时，不断有新的布洛芬制剂和配方被研发和推出，以满足不同患者群体的需求。
混悬剂：聚丙烯酸树脂制成IBU-聚合物载体纳米级混悬型眼用控释制剂，保持房水中较高的药物水平，以降低外科手术缩瞳反应。
凝胶剂：Hussain等研究了用聚丙烯酰胺制备IBU凝胶剂的形成条件以及不同条件下IBU的释放动力学。
栓剂：采用含薄荷醇和泊洛沙姆188的低共熔混合物体系制备载药物布洛芬液体栓剂，可提高IBU的直肠生物利用度。
膜剂：采用电子仿丝技术制备由聚乙交酯丙内酯和聚乙二醇-壳聚糖组成的布洛芬栽药复合膜。可延长布洛芬的释放时间，通常可多于两周。
滴丸剂：含崩解剂或膨胀剂的滴丸能大大提高IBU的溶出度。
颗粒剂：熔融制粒法制备IBU-P188颗粒剂，方法简单快速，且可改善IBU溶解性。
参考资料来自： [1-11]
