APARATO CARDIOVASCULAR

BLOQUEANTES DE CANALES DE CALCIO

Fármacos que bloquean la entrada de calcio al interior celular al fijarse a las proteínas de los canales de calcio tipo L. Poseen especificidad por ciertos tejidos (musculatura lisa vascular, células miocárdicas y fibras de conducción del impulso cardíaco) pero no tienen actividad en musculo esquelético. Son muy utilizados en pacientes con arritmias cardiacas, angina de pecho, enf. de Raynaud, hemorragia subaracnoidea. La eficacia antihipertensiva es similar entre ellos y del mismo orden que diuréticos, beta-bloqueantes, IECA o ARA II. Pueden agravar la insuf. cardiaca.

BLOQUEANTES DE CANALES DE CALCIO CON ACCIÓN PREFERENTE CARDÍACA DIRECTA

DERIVADOS DE FENILALQUILAMINA

El verapamilo se clasifica como antiarrítmico de la clase IV.

C08DA01 : VERAPAMILO

Mecanismo de acción
Indicaciones terapéuticas
Posología
Modo de administración
Contraindicaciones
Advertencias y precauciones
Insuficiencia hepática
Insuficiencia renal
Interacciones
Embarazo
Lactancia
Efectos sobre la capacidad de conducir
Reacciones adversas

	Evaluar riesgo/beneficio
	Evitar

Mecanismo de acción:

Verapamilo es un bloqueante de los canales lentos de calcio, por lo que inhibe la entrada de iones calcio a través de la membrana de las células contráctiles del músculo cardíaco y de las células del músculo liso vascular. Al reducir la concentración de calcio intracelular, dilata las arterias coronarias y las arterias y arteriolas periféricas, reduciendo la presión arterial. El efecto antiarrítmico del verapamilo aparece debido a su efecto sobre los canales lentos del sistema de conducción cardíaco.

Indicaciones terapéuticas:

Formas orales:
Profilaxis y tratamiento de la angina de pecho, incluida la forma vasoespástica (variante de Prinzmetal) y angina inestable. Tratamiento de la hipertensión arterial. Profilaxis de la taquicardia supraventricular paroxística, después del tratamiento IV. Control de pacientes con flutter y/o fibrilación auricular crónica, excepto cuando se asocien a la existencia de vías accesorias de conducción (s. de Wolff-Parkinson-White, s. de Lown-Ganong-Levine). Prevención 2ª postinfarto de miocardio en pacientes sin insuficiencia cardiaca durante la fase aguda.
Inyectable:
Tratamiento de las taquicardias supraventriculares, incluido: taquicardia supraventricular paroxística, incluso la asociada con vías accesorias de conducción (s. de Wolff-Parkinson-White, s. de Lown-Ganong-Levine). Cuando clínicamente esté justificado, se realizarán, como primera medida, maniobras tendentes a estimular el tono vagal.
Flutter o fibrilación auricular, excepto cuando se asocien a la existencia de vías accesorias de conducción (s. de Wolff-Parkinson-White, s. de Lown-Ganong-Levine).

Posología:

Inyectable.
Adultos. Inicial: 5-10 mg (0,075-0,15 mg/kg) en bolo IV durante al menos de 2 minutos (3 minutos en ancianos). Si no es suficiente, administrar 10 mg (0,15 mg/kg) 30 minutos después de la 1^era.
Niños de a 1 año. Inicial: 0,1-0,2 mg/kg (0,75-2 mg) que debe ser administrada como bolo IV durante al menos 2 minutos bajo monitorización electrocardiográfica continua.
Niños de 1-15 años. Inicial: 0,1-0,3 mg/kg (2-5 mg) en bolo IV durante al menos 2 minutos. No exceder de 5 mg.
En ambos casos, si fuese necesario, repetir misma dosis a los 30 min.
Oral. Ajuste individual según respuesta clínica. La dosis diaria no debe exceder de 480 mg en un tratamiento a largo plazo. No debe interrumpirse abruptamente después de su empleo a largo plazo. Se recomienda disminuir la dosis.
Adultos.
Profilaxis y tratamiento de la angina de pecho, prevención secundaria post-infarto de miocardio: 360 mg/día. Dosis óptima: 240-480 mg/día. Ajustar la dosis hasta obtener una respuesta clínica adecuada.
Hipertensión: 240mg/día. Si es necesario aumentar, después de una semana, a 360 mg/día, hasta máximo 480 mg/día.
Profilaxis de las taquicardias supraventriculares: 240-480 mg/día (no digitalizados) y 120-360 mg/día (digitalizados).
Niños: máximo 10 mg/kg/día en varias tomas.

Modo de administración:

Vía oral. Los comprimidos deben tomarse sin chupar o masticar, con suficiente líquido.
Inyectable: administrar como una inyección IV lenta durante al menos un periodo de dos minutos bajo una continua monitorización de la presión arterial y del electrocardiograma.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a verapamilo. Shock cardiogénico. Bloqueo AV de 2º ó 3^er grado (excepto si existe un marcapasos implantado). Síndrome del nodo sinusal enfermo (excepto en pacientes con un marcapasos artificial). Insuficiencia cardíaca con fracción de eyección reducida de menos de 35%, y/o presión de enclavamiento pulmonar por encima de 20 mm Hg (excepto cuando sea secundaria a una taquicardia supraventricular susceptible a la terapia con verapamilo). Pacientes con flutter o fibrilación auricular que tengan un tracto AV accesorio de conducción (síndrome de Wolff-Parkinson-White, síndrome de Lown-Ganong-Levine). Estos pacientes están en riesgo de desarrollar taquicardia ventricular incluyendo fibrilación ventricular si se les administra hidrocloruro de verapamilo. Además en inyectable: Hipotensión severa. Concomitante con bloqueantes beta-adrenérgicos IV (por ejemplo, propanolol), no deben ser administrados con estrecha proximidad entre sí (con pocas horas de diferencia), ya que ambos pueden tener un efecto depresor en la contractilidad miocárdica y en la conducción AV. Taquicardia ventricular: la administración IV del hidrocloruro de verapamilo a pacientes con taquicardia ventricular de complejo ancho (QRS > 0,12 segundos) puede dar como resultado un marcado deterioro hemodinámico y fibrilación ventricular.

Advertencias y precauciones:

I.R., I.H. Infarto agudo de miocardio complicado con bradicardia, hipotensión marcada, o disfunción ventricular izquierda. Bloqueo cardíaco/Bloqueo auriculoventricular (AV) de primer grado/Bradicardia/ Asístole. Insuficiencia cardiaca. Enfermedades en las que la transmisión neuromuscular está afectada (miastenia gravis, síndrome Lambert-Eaton, distrofia muscular avanzada de Duchenne). Concomitante con betabloqueantes, potenciación mutua de los efectos cardiovasculares (bloqueo AV de grado elevado, descenso de la frecuencia cardíaca en un grado elevado, inducción de la insuficiencia cardíaca y potenciación de la hipotensión). Reducir la dosis de digoxina si se administra de manera concomitante con verapamilo. Verapamilo IV produce un descenso en la presión arterial por debajo de los niveles basales que suele ser transitoria y asintomática, pero puede dar lugar a mareos. Se ha identificado síndrome de dificultad respiratoria aguda como manifestación clínica de sobredosis.

Insuficiencia hepática:

Debe utilizarse con precaución en pacientes con alteración de la función hepática.

Insuficiencia renal:

Debe utilizarse con precaución y con una estrecha vigilancia de los pacientes con alteración de la función renal.

Interacciones:

Contraindicado con: bloqueantes ß-adrenérgicos IV.
El uso concomitante con ivabradina está contraindicado debido al descenso adicional de la frecuencia cardiaca producido por verapamilo sobre ivabradina.
Niveles plasmáticos aumentados con: inhibidores de CYP3A4, ritonavir.
Niveles plasmáticos disminuidos con inductores de CYP3A4.
Potenciación mutua de efectos cardiovasculares con: antiarrítmicos, ß-bloqueantes.
Potenciación del efecto hipotensor con: antihipertensivos, diuréticos, vasodilatadores.
Efecto hipotensor aditivo con: prazosina, terazosina.
Aumenta toxicidad de: litio.
Aumenta tendencia al sangrado con: AAS
Aumenta niveles plasmáticos de: etanol, carbamazepina.
Potencia actividad de: agentes bloqueantes neuromusculares (tipo curare y despolarizantes).
Efecto hipotensor disminuido por: rifampicina, sulfinpirazona.
Precaución con: atorvastatina, simvastatina, lovastatina; con fármacos que se unen a proteínas plasmáticas, con anestésicos inhalatorios.
Disminuye la eficacia de: metformina
El uso concomitante de hidrocloruro de verapamilo inyectable con agentes que disminuyen la función adrenérgica puede dar lugar a una respuesta hipotensora exagerada.

Embarazo:

No existen datos de estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Los estudios en animales son insuficientes con respecto a la toxicidad sobre la reproducción. Como medida de precaución, es preferible evitar su uso durante el embarazo.

Lactancia:

El hidrocloruro de verapamilo y sus metabolitos se excretan por la leche materna. No se puede excluir un riesgo para los recién nacidos o los bebés. Sólo se administrará verapamilo durante la lactancia si el tratamiento se considera esencial para el bienestar de la madre, debido a las posibles reacciones adversas graves en lactantes.

Efectos sobre la capacidad de conducir:

A veces puede producirse una disminución de la capacidad en la conducción de vehículos o máquinas peligrosas. Esto sucede aún más al principio del tto., cuando se aumenta de dosis, al cambiar cuando se estaba utilizando otro medicamento y cuando se utiliza alcohol.

Reacciones adversas:

Mareo, cefalea; bradicardia; hipotensión, sofocos; estreñimiento, náuseas; edema periférico.

© Vidal Vademecum
Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Especialidades del grupo C08DA01 : VERAPAMILO

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