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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 2022-03-17
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Boiser está indicado para la mejora de las distancias máximas y sin dolor para caminar en pacientes con claudicación intermitente, que no tienen dolor de descanso y que no tienen evidencia de necrosis del tejido periférico (enfermedad arterial periférica Fontaine etapa II).
Boiser es para uso de segunda línea, en pacientes en los que las modificaciones en el estilo de vida (incluidos dejar de fumar y los programas de ejercicio [supervisados]) y otras intervenciones apropiadas no han mejorado suficientemente sus síntomas de claudicación intermitentes.
Posología
La dosis recomendada de Boiser es de 100 mg dos veces al día.
El médico debe reevaluar al paciente después de 3 meses de tratamiento con el fin de suspender Boiser cuando se observa un efecto inadecuado o no se han mejorado los síntomas.
Los pacientes que reciben tratamiento con Boiser deben continuar con sus modificaciones de estilo de vida (dejar de fumar y hacer ejercicio) e intervenciones farmacológicas (como disminución de lípidos y tratamiento antiplaquetario) para reducir el riesgo de eventos cardiovasculares. Boiser no es un sustituto de tales tratamientos. Se recomienda reducir la dosis a 50 mg dos veces al día en pacientes que reciben medicamentos que inhiben fuertemente el CYP3A4, por ejemplo, algunos macrólidos, antifúngicos azólicos, inhibidores de la proteasa o medicamentos que inhiben fuertemente el CYP2C19, por ejemplo omeprazol.
anciano
No hay requisitos especiales de dosificación para los ancianos.
Población pediátrica
La seguridad y eficacia de Boiser en niños aún no se han establecido.
Insuficiencia renal
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con un aclaramiento de creatinina> 25 ml / min. Boiser está contraindicado en pacientes con un aclaramiento de creatinina de â ‰ ¤ 25 ml / min.
Insuficiencia hepática
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con enfermedad hepática leve. No hay datos en pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave. Dado que Boiser se metaboliza ampliamente por enzimas hepáticas, está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave.
Método de administración
Boiser debe tomarse 30 minutos antes del desayuno y la cena. Se ha demostrado que tomar Boiser con alimentos aumenta las concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) de Boiser, que puede estar asociado con una mayor frecuencia de reacciones adversas.
- Insuficiencia renal grave: aclaramiento de creatinina de â ‰ ¤ 25 ml / min
- Insuficiencia hepática moderada o grave
- Insuficiencia cardíaca congestiva
- Embarazo
- Pacientes con cualquier predisposición conocida al sangrado (p. Ej. ulceración péptica activa, accidente cerebrovascular hemorrágico reciente [dentro de los seis meses], retinopatía diabética proliferativa, hipertensión mal controlada)
- Pacientes con antecedentes de taquicardia ventricular, fibrilación ventricular o ectópicos ventriculares multifocales, tratados o no adecuadamente, y en pacientes con prolongación del intervalo QTc
- Pacientes con antecedentes de taquiarritmia severa
- Pacientes tratados concomitantemente con dos o más agentes antiplaquetarios o anticoagulantes adicionales (p. Ej. ácido acetilsalicílico, clopidogrel, heparina, warfarina, acenocumarol, dabigatrán, rivaroxabán o apixaban)
- Pacientes con angina de pecho inestable, infarto de miocardio en los últimos 6 meses o una intervención coronaria en los últimos 6 meses.
La idoneidad del tratamiento con Boiser debe considerarse cuidadosamente junto con otras opciones de tratamiento, como la revascularización.
Según su mecanismo de acción, Boiser puede inducir taquicardia, palpitaciones, taquiarritmia y / o hipotensión. El aumento en la frecuencia cardíaca asociado con Boiser es de aproximadamente 5 a 7 lpm; en pacientes en riesgo, esto puede inducir angina de pecho.
Pacientes que pueden tener un mayor riesgo de eventos adversos cardíacos graves como resultado del aumento de la frecuencia cardíaca, p. los pacientes con enfermedad coronaria estable deben ser monitoreados de cerca durante el tratamiento con Boiser, mientras que el uso de Boiser en pacientes con angina de pecho inestable o infarto de miocardio / intervención coronaria en los últimos 6 meses, o un historial de taquiarritmia severa está contraindicado.
Se debe tener precaución al recetar Boiser para pacientes con ectopia auricular o ventricular y pacientes con fibrilación auricular o aleteo.
Se debe advertir a los pacientes que informen cualquier episodio de sangrado o hematomas fáciles mientras están en terapia.5 para obtener más información sobre los riesgos de sangrado.
Debido al efecto inhibidor de la agregación plaquetaria de Boiser, es posible que ocurra un mayor riesgo de sangrado en combinación con la cirugía (incluidas las mediciones invasivas menores como la extracción dental). Si un paciente se somete a cirugía electiva y no es necesario el efecto antiplaquetario, Boiser debe detenerse 5 días antes de la cirugía.
Ha habido informes raros o muy raros de anomalías hematológicas que incluyen trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, pancitopenia y anemia aplásica.
La mayoría de los pacientes se recuperaron al suspender Boiser. Sin embargo, algunos casos de pancitopenia y anemia aplásica tuvieron un desenlace fatal.
Además de informar episodios de sangrado y hematomas fáciles, se debe advertir a los pacientes que informen de inmediato cualquier otro signo que también pueda sugerir el desarrollo temprano de la discrasia sanguínea, como la pirexia y el dolor de garganta. Se debe realizar un recuento sanguíneo completo si se sospecha infección o si hay alguna otra evidencia clínica de discrasia sanguínea. Boiser debe suspenderse de inmediato si hay evidencia clínica o de laboratorio de anomalías hematológicas.
En el caso de pacientes que recibieron inhibidores fuertes para CYP3A4 o CYP2C19, se demostró que los niveles plasmáticos de Boiser aumentaron.).
Se necesita precaución al administrar conjuntamente Boiser con cualquier otro agente que tenga el potencial de reducir la presión arterial debido a la posibilidad de que pueda haber un efecto hipotensor aditivo con taquicardia refleja.
Se debe tener precaución al administrar conjuntamente Boiser con cualquier otro agente que inhiba la agregación plaquetaria.
Boiser puede causar mareos y se debe advertir a los pacientes que tengan precaución antes de conducir u operar maquinaria.
Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia en ensayos clínicos fueron dolor de cabeza (en> 30%), diarrea y heces anormales (en> 15% cada una). Estas reacciones fueron generalmente de intensidad leve a moderada y a veces se aliviaron al reducir la dosis.
Las reacciones adversas informadas en ensayos clínicos y en el período posterior a la comercialización se incluyen en la tabla a continuación.
Las frecuencias corresponden a:
Muy frecuentes (> 1/10)
Frecuentes (> 1/100 a <1/10)
Poco frecuentes (> 1 / 1,000 a <1/100)
Raras (> 1 / 10,000 a <1 / 1,000)
Muy raro (<1 / 10,000)
desconocido (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
Las frecuencias de reacciones observadas en el período posterior a la comercialización se consideran desconocidas (no se pueden estimar a partir de los datos disponibles).
| Trastornos de la sangre y del sistema linfático | Común | Equimosis |
| Poco común | Anemia | |
| Raro | Tiempo de sangrado prolongado, trombocitemia | |
| Frecuencia no conocida | Tendencia al sangrado, trombocitopenia, granulocitopenia, agranulocitosis, leucopenia, pancitopenia, anemia aplásica | |
| Trastornos del sistema inmunitario | Poco común | Reacción alérgica |
| Trastornos del metabolismo y de la nutrición | Común | Edema (periférico, cara), anorexia |
| Poco común | Hiperglucemia, diabetes mellitus | |
| Trastornos psiquiátricos | Poco común | Ansiedad |
| Trastornos del sistema nervioso | Muy común | Dolor de cabeza |
| Común | Mareo | |
| Poco común | Insomnio, sueños anormales | |
| Frecuencia no conocida | Paresis, hipoestesia | |
| Trastornos oculares | Frecuencia no conocida | Conjuntivitis |
| Trastornos del oído y del laberinto | Frecuencia no conocida | Tinnitus |
| Trastornos cardíacos | Común | Palpitaciones, taquicardia, angina de pecho, arritmia, extrasístoles ventriculares |
| Poco común | Infarto de miocardio, fibrilación auricular, insuficiencia cardíaca congestiva, taquicardia supraventricular, taquicardia ventricular, síncope | |
| Trastornos vasculares | Poco común | Hemorragia ocular, epistaxis, hemorragia gastrointestinal, hemorragia no especificada, hipotensión ortostática |
| Frecuencia no conocida | Sofocos, hipertensión, hipotensión, hemorragia cerebral, hemorragia pulmonar, hemorragia muscular, hemorragia del tracto respiratorio, hemorragia subcutánea | |
| Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos | Común | Rinitis, faringitis |
| Poco común | Disnea, neumonía, tos | |
| Frecuencia no conocida | Neumonía intersticial | |
| Trastornos gastrointestinales | Muy común | Diarrea, heces anormales |
| Común | Náuseas y vómitos, dispepsia, flatulencia, dolor abdominal | |
| Poco común | Gastritis | |
| Trastornos hepatobiliares | Frecuencia no conocida | Hepatitis, función hepática anormal, ictericia |
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | Común | Sarpullido, prurito |
| Frecuencia no conocida | Eccema, erupciones cutáneas, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, urticaria | |
| Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo | Poco común | Mialgia |
| Trastornos renales y urinarios | Raro | Insuficiencia renal, insuficiencia renal |
| Frecuencia no conocida | Hematuria, polaquiuria | |
| Trastornos generales y condiciones del sitio de administración | Común | Dolor en el pecho, astenia |
| Poco común | Escalofríos, malestar general | |
| Frecuencia no conocida | Pirexia, dolor | |
| Investigaciones | Frecuencia no conocida | El nivel de ácido úrico aumentó, la urea en sangre aumentó, la creatinina en sangre aumentó |
Se observó un aumento en la frecuencia de palpitaciones y edema periférico cuando Boiser se combinó con otros vasodilatadores que causan taquicardia refleja, p. bloqueadores de los canales de calcio de dihidropiridina.
El único evento adverso que resultó en la interrupción de la terapia en> 3% de los pacientes tratados con Boiser fue dolor de cabeza. Otras causas frecuentes de interrupción incluyeron palpitaciones y diarrea (ambas 1.1%).
Boiser per se puede conllevar un mayor riesgo de sangrado y este riesgo puede potenciarse mediante la administración conjunta con cualquier otro agente con dicho potencial.
El riesgo de hemorragia intraocular puede ser mayor en pacientes con diabetes.
Se ha encontrado un aumento en la frecuencia de diarrea y palpitaciones en pacientes mayores de 70 años.
Informe de sospechas de reacciones adversas
Informar sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante. Permite un monitoreo continuo del equilibrio beneficio / riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales de la salud que informen sobre cualquier sospecha de reacciones adversas a través del Esquema de la Tarjeta Amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard o busque la Tarjeta Amarilla MHRA en Google Play o Apple App Store.
La información sobre sobredosis aguda en humanos es limitada. Se puede anticipar que los signos y síntomas son dolor de cabeza intenso, diarrea, taquicardia y posiblemente arritmias cardíacas.
Se debe observar a los pacientes y recibir tratamiento de apoyo. El estómago debe vaciarse mediante vómitos inducidos o lavado gástrico, según corresponda.
Grupo farmacoterapéutico: agentes antitrombóticos, inhibidor de la agregación plaquetaria excl. heparina.
Código ATC: B01A C23
A partir de los datos generados en nueve estudios controlados con placebo (donde 1.634 pacientes estuvieron expuestos a Boiser), se ha demostrado que Boiser mejora la capacidad de ejercicio según lo juzgado por los cambios en la Distancia de claudicación absoluta (ACD o distancia máxima de caminata) y la Distancia de claudicación inicial (ICD, o distancia a pie sin dolor) en las pruebas de la cinta. Después de 24 semanas de tratamiento, Boiser 100 mg b.i.d. los aumentos en el ACD medio oscilaron entre 60,4 y 129,1 metros, mientras que los aumentos medios del ICD oscilaron entre 47,3 y 93,6 metros.
Un metaanálisis basado en diferencias medias ponderadas en los nueve estudios indicó que hubo una mejora general significativa posterior a la línea de base de 42 m en la distancia máxima a pie (ACD) para Boiser 100 mg b.i.d. sobre la mejora observada bajo placebo. Esto corresponde a una mejora relativa del 100% sobre el placebo. Este efecto apareció más bajo en diabéticos que en no diabéticos.
Los estudios en animales han demostrado que Boiser tiene efectos vasodilatadores y esto se ha demostrado en pequeños estudios en el hombre donde el flujo sanguíneo del tobillo se midió mediante pletismografía de galgas extensométricas. Boiser también inhibe la proliferación de células musculares lisas en células de músculo liso humano y de ratas in vitroe inhibe la reacción de liberación plaquetaria del factor de crecimiento derivado de plaquetas y PF-4 en plaquetas humanas.
Estudios en animales y en el hombre (in vivo y ex vivo) han demostrado que Boiser causa una inhibición reversible de la agregación plaquetaria. La inhibición es efectiva contra una variedad de agregados (incluyendo estrés por corte, ácido araquidónico, colágeno, ADP y adrenalina); en el hombre, la inhibición dura hasta 12 horas, y al cesar la administración de Boiser, la recuperación de la agregación se produjo dentro de las 48-96 horas, sin hipergregibilidad de rebote. Se han examinado los efectos sobre los lípidos plasmáticos circulantes en pacientes que toman Boiser. Después de 12 semanas, en comparación con el placebo, Boiser 100 mg b.i.d. produjo una reducción en los triglicéridos de 0.33 mmol / L (15%) y un aumento en el colesterol HDL de 0.10 mmol / L (10%).
Se realizó un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo de Fase IV para evaluar los efectos a largo plazo de Boiser, con enfoque en la mortalidad y la seguridad. En total, 1.439 pacientes con claudicación intermitente y sin insuficiencia cardíaca han sido tratados con Boiser o placebo durante un máximo de tres años. Con respecto a la mortalidad, la tasa de eventos de Kaplan-Meier observada a los 36 meses para las muertes en el fármaco del estudio con un tiempo medio en el fármaco del estudio de 18 meses fue del 5,6% (IC del 95% del 2,8% al 8,4%) en Boiser y del 6,8% (IC del 1,9% al 11,5%) con placebo. El tratamiento a largo plazo con Boiser no planteó problemas de seguridad.
Absorción
Después de múltiples dosis de Boiser 100 mg dos veces al día en pacientes con enfermedad vascular periférica, el estado estacionario se logra dentro de los 4 días.
Distribución
Boiser está unido a proteínas en un 95-98%, predominantemente a albúmina. El metabolito deshidro y el metabolito 4'-trans-hidroxi están unidos a proteínas en un 97,4% y un 66% respectivamente.
Biotransformación
Las isoenzimas primarias involucradas en su metabolismo son el citocromo P-450 CYP3A4, en menor medida, CYP2C19 y, en menor medida, CYP1A2. Hay dos metabolitos principales, el metabolito deshidro es 4-7 veces más activo que un antiagregante plaquetario que el compuesto original y el metabolito 4'-trans-hidroxi es un quinto como activo. Las concentraciones plasmáticas (medidas por el AUC) de los metabolitos deshidro y 4`-trans-hidroxi son ~ 41% y ~ 12% de las concentraciones de Boiser.
Eliminación
La vida media de eliminación aparente de Boiser es de 10.5 horas.
Hay dos metabolitos principales, un deshidro-Boiser y un 4'-transhidroxi Boiser, los cuales tienen vidas medias aparentes similares.
Boiser se elimina predominantemente por metabolismo y posterior excreción urinaria de metabolitos. La ruta principal de eliminación es urinaria (74%) con el resto excretado en las heces. No se excreta una cantidad medible de Boiser sin cambios en la orina, y menos del 2% de la dosis se excreta como el metabolito deshidro-Boiser. Aproximadamente el 30% de la dosis se excreta en la orina como el metabolito 4'-trans-hidroxi. El resto se excreta como metabolitos, ninguno de los cuales supera el 5% del total excretado.
Linealidad / no linealidad
La Cmáx de Boiser y sus metabolitos circulantes primarios aumentan menos que proporcionalmente con dosis crecientes. Sin embargo, el AUC para Boiser y sus metabolitos aumentan aproximadamente proporcionalmente con la dosis.
No hay evidencia de que Boiser induzca enzimas microsomales hepáticas.
La farmacocinética de Boiser y sus metabolitos no se vio significativamente afectada por la edad o el género en sujetos sanos de entre 50 y 80 años.
En sujetos con insuficiencia renal grave, la fracción libre de Boiser fue un 27% mayor y tanto la Cmáx como el AUC fueron un 29% y un 39% más bajos, respectivamente, que en sujetos con función renal normal. La Cmáx y el AUC del metabolito deshidro fueron 41% y 47% más bajos respectivamente en los sujetos con insuficiencia renal grave en comparación con los sujetos con función renal normal. La Cmáx y el AUC de 4 '- trans-hidroxi Boiser fueron 173% y 209% mayores en sujetos con insuficiencia renal grave. El medicamento no debe administrarse a pacientes con un aclaramiento de creatinina â ‰ ¤25ml / min. No hay datos en pacientes con insuficiencia hepática moderada a grave y dado que Boiser se metaboliza ampliamente por enzimas hepáticas, el medicamento no debe usarse en dichos pacientes.
Boiser y varios de sus metabolitos son inhibidores de la fosfodiesterasa III que suprimen la degradación cíclica de AMP, lo que resulta en un aumento de la CAMP en una variedad de tejidos, incluidas las plaquetas y los vasos sanguíneos. Al igual que con otros agentes inotrópicos y vasodilatadores positivos, Boiser produjo lesiones cardiovasculares en perros. Tales lesiones no se vieron en ratas o monos y se consideran específicas de la especie. La investigación de QTc en perros y monos no mostró prolongación después de la administración de Boiser o sus metabolitos.
Los estudios de mutagenicidad fueron negativos en la mutación genética bacteriana, la reparación del ADN bacteriano, la mutación genética de células de mamíferos y el ratón in vivo aberraciones cromosómicas de médula ósea. En in vitro pruebas en células de hámster de ovario chino Boiser produjo un aumento débil pero significativo en la frecuencia de aberración cromosómica. No se observaron resultados neoplásicos inusuales en estudios de carcinogenicidad de dos años en ratas a dosis orales (dietarias) de hasta 500 mg / kg / día, y en ratones a dosis de hasta 1000 mg / kg / día.
Boiser inhibió la maduración de los ovocitos de ratón in vitro, y en ratones hembras causó un deterioro reversible de la fertilidad. No se observó ningún efecto sobre la fertilidad en ratas o en primates no humanos. La relevancia para los humanos es desconocida.
En ratas dosificadas durante el embarazo, se disminuyeron los pesos fetales. Además, se observó un aumento en los fetos con anomalías externas, viscerales y esqueléticas a niveles de dosis altos. A niveles de dosis más bajos, se observaron retardaciones de osificación. La exposición al embarazo tardío resultó en una mayor frecuencia de muertes fetales y menores pesos de descendencia. Se observó una mayor frecuencia de retraso de la osificación del esternón en conejos.
No aplica.
No hay requisitos especiales.
Cualquier medicamento no utilizado o material de desecho debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.
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